世界卫生组织推荐的实施“三阶梯方案”的原则是：口服给药；按时给药；按阶梯给药；药物量个体化。国内外临床实践证明，严格按“三阶梯方案”原则规范化进行治疗，90%以上的癌痛病人可以得到满意的疼痛缓解，使生活质量大大提高。

　　第一阶梯用药：以非甾体消炎镇痛药为主。作用机制是通过抑制环氧化酶，减少前列腺素的合成来发挥镇痛作用的。目前临床可选用的非甾体消炎镇痛药有10余种。世界卫生组织推荐的代表药物为阿司匹林。

　　第二阶梯用药：以弱阿片类药物为主。这类药物是通过吗啡受体而发挥镇痛作用的。但镇痛作用比吗啡弱，相应的不良反应也弱。世界卫生组织推荐的代表药物为可待因。

　　第三阶梯用药：以强效阿片类药物为主。这类药物作用于中枢的阿片受体，具有较强的镇痛、镇静和镇咳作用。世界卫生组织推荐的代表药物为口服吗啡。吗啡作用于中枢阿片受体，具有较强的镇痛、镇静和镇咳作用。也可同时出现抑制呼吸中枢、缩小瞳孔、扩张阻力血管和容量血管(引起体位性低血压)，兴奋肠道平滑肌和括约肌(引起便秘)，收缩输尿管及增加膀胱括约肌张力(导致尿潴留)等副作用。

　　口服吗啡有两种剂型。即释型因其作用时效短，给药烦琐，血药浓度不稳，容易成瘾。控释型可使吗啡缓慢释放，每12小时给药一次，血药浓度维持较稳定，副作用较少。“按时给药”能够维持较平稳的血药浓度，可有效地缓解疼痛，又可避免产生欣快感，不易成瘾，这一点必须向病人和家属解释清楚。吗啡的临床用量变异很大，临床用药应遵循剂量个体化的原则。应在正确评估患者疼痛程度的情况下，合理使用吗啡制剂，彻底解除病人疼痛。